ビタミンＡと同じく、ビタミンＤも活性化が大きなカギ。脂溶性ビタミンは非活性型を使い、活性化させるかどうかを生体に一任する事が副作用を起こさず安全に使う最大のポイント。ビタミンD3の殆どは肝臓、腎臓を経由して活性化されるが、その際ビタミンＤの水酸化される位置で、活性型、不活性型に分かれる。これによりアゴニスト、アンタゴニストが共存し、自然のフィードバックシステムを働かせることが可能になる。