活性化されたビタミンDは、ビタミンD結合タンパク質（VDBP）と結びついて血中を運ばれ、目的臓器に到達する。そして、対象細胞の細胞核内に主に所在するビタミンD受容体（VDR）と結びついてその生体効果を発現する。ビタミンD受容体は、脳、心臓、皮膚、生殖腺、前立腺及び乳房を含むほとんどの臓器の細胞で作用している。