ナイアシンの生理作用は補酵素としての働きがメインで、非常に多彩：
・乳酸脱水素酵素（LDH）の補酵素
乳酸→ピルビン酸、ピルビン酸→乳酸の両方鵜の反応を触媒する。そのためLDHが低値の場合ナイアシン欠乏を示唆するが、補充してもLDHが上昇しない場合もある。
・アルコールを分解してアセトアルデヒドに代謝するアルコール脱水素酵素の補酵素
アルコール依存症患者に対して有効。
・コレステロール、TG効果作用（脂肪分解酵素活性の抑制）
2-6g/日。
・血管拡張効果
血管壁におけるPGE1生合成促進によるもので、ナイアシン大量服用時のナイアシン・フラッシュという現象と関連する。